Транексамины хүчил (1197-18-8)
Бүтээгдэхүүний тодорхойлолт
● Транексамины хүчил (1197-18-8)
● CAS дугаар:·1197-18-8
● EINECS дугаар: 356.2222
● MF: C8H15NO2
● Багц: 25кг/бөмбөр
● Транексамины хүчил (TXA) нь хүнд гэмтэл, төрсний дараах цус алдалт, мэс засал, шүд авах, хамраас цус алдах, сарын тэмдэг ирэх үед их хэмжээний цус алдахыг эмчлэх эсвэл урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэдэг эм юм.[2][3]Энэ нь мөн удамшлын ангиоэдемийн үед ашиглагддаг.[2][4]Үүнийг амаар эсвэл судсаар тарьж хэрэглэдэг.
Үйлдлийн механизм
Транексамины хүчил нь амин хүчлийн лизинийн нийлэг аналог юм.Энэ нь плазминоген дээрх лизин рецепторын 4-5 хэсгийг буцаах замаар антифибринолитик үйлчилгээ үзүүлдэг.Энэ нь плазминогенийг плазмин болгон хувиргах үйл явцыг бууруулж, фибриний задралаас сэргийлж, фибриний матрицын бүтцийг хадгална. Транексамийн хүчил нь хуучин аналог болох ε-аминокапрой хүчлийн антифибринолитик үйлчлэлээс ойролцоогоор найм дахин их байдаг. сул хүчтэй плазмины идэвхжил (IC50 = 87 мМ) бөгөөд энэ нь бүх серин протеазуудын дунд хамгийн өндөр өвөрмөц шинж чанартай (Ki = 2 мМ) урокиназа плазминогений идэвхжүүлэгчийн (uPA) идэвхтэй хэсгийг хааж чаддаг.
Транексамины хүчлийн үйл ажиллагаа
Транексамины хүчил нь хүнд гэмтлийн дараа ихэвчлэн ашиглагддаг.[13]Транексамины хүчил нь шүдний эмчилгээ, сарын тэмдгийн хүнд цус алдалт, цус алдах өндөр эрсдэлтэй мэс засал зэрэг янз бүрийн нөхцөлд цус алдахаас урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд ашиглагддаг.
| Туршилтын зүйлүүд | Фармакопелийн шалгуур | Туршилтын үр дүн | |
| ТЭМДЭГТҮҮД | Гадаад төрх: Цагаан эсвэл бараг цагаан, талст нунтаг | Цагаан талст нунтаг | |
| Уусах чадвар: Ус, мөстлөгийн цууны хүчилд чөлөөтэй уусдаг, ацетон, этанолд бараг уусдаггүй (96%). | Дамжуулах | ||
| ТОДОРХОЙЛОЛТ | Хэт улаан туяаны шингээлтийн спектрофотометр: IR спектр нь Транексамины хүчил CRS-тай нийцдэг. | Дамжуулах | |
| ТУРШИЛТ | рН (2,2.3) | 7.0 〜8.0 | 7.4 |
| Холбогдох бодисууд (HPLC2.2.29) | Бохирдол A≤ 0.1 % | Илрүүлээгүй | |
| Бохирдол B≤ 0.2% | 0.03% | ||
| БохирдолC Тодорхойгүй хольц≤ 0.10% хольц D Бусад хольц | 0.002% 0.001% Илрүүлээгүй | ||
| Тодорхойгүй хольцын нийлбэр≤ 0.2% | 0.003% | ||
| Галидыг хлоридоор илэрхийлнэ | ≤140ppm | <140ppm | |
| Хатаах үеийн алдагдал | ≤0.5% | 0.026% | |
| Сульфаттай үнс | ≤0.1% | 0.027% | |
| ШИНЖИЛГЭЭ | Дотор байх ёстой (Хатаасан) 99.0% 〜101.0% | 100.1% | |
